Tema 12. Fármacos agonistas simpáticos.

Agonistas alfa 2

Estos fármacos se utilizan por su capacidad de inducir una intensa hipotensión, este efecto hipotensor que poseen es debido a una acción central más que periférica; acción centrada a nivel de los centros vasomotores del tronco cerebral, mediante una estimulación de los receptores α2 presináptico suprimiendo el tono simpático periférico.

 

Entre los más conocidos se encuentran: Guanfacina, Guanabenzo, Rilmenidina, y la Clonidina.

 

La Clonidina es el más utilizado, es un derivado imidazolínico, que se absorbe bien por vía oral, consigue su pico máximo a las 3 a 5 horas después de su administración, disminuyenedo su concentración entorno a las 23 horas. Se metaboliza en el hígado y se elimina el 65% por vía renal, cerca del 20% es eliminada por las heces (en administración oral). También se puede administrar por vía intravenosa.

 

La hipotensión que produce es muy intensa, por lo que necesita un adecuado ajuste de la dosis individualizado, suele acompañar al efecto somnolencia.

Puede producir también sedación, fatiga, sequedad de boca y cefalea, todos ellos relacionados con la dosis.

Por los efectos que puede inducir, no se debe conducir o utilizar maquinaria pesada cuando se está en tratamiento con este fármaco.

 

La clonidina puede producir un sindrome de retirada, por lo que es aconsejable ir disminuyendo la dosis paulatinamente. El cuadro que provoca es de agitación, cefalea, taquicardia, sudoración y nauseas. Los beta bloqueantes pueden exacerbar los síntomas.

 

El efecto hipotensor puede ser antagonizado (o disminuído) por antidepresivos tricíclicos o por diuréticos tiazídicos.

 

El guanabez o guanabenzo y la guanfacina son utilizados más raramente y sus efectos adversos son similares a la clonidina.

 

Por último, otro agonista α2, la dexmedetomidina se utiliza por su capacidad de producir sedación sin inducir depresión respiratoria en pacientes sometidos a anestesia.