Tema 12. Fármacos agonistas simpáticos.

 

Los agonistas selectivos β2 se verán con más detalle en el apartado de farmacología respiratoria, su desarrollo fue motivadado por encontrar fármacos que actuasen sobre la fibra lisa bronquial pero que careciese de efectos perjudiciales del estímulo β1 a nivel cardiaco. Los fármacos agonistas β2 adrenérgicos relajan el músculo liso bronquial y disminuyen las resistencias de las vías respiratorias produciendo intensa broncodilatación. Administrados por vía inhalatoria producen un efecto muy rápido; su administración subcutanea también consigue un efecto broncodilatador de forma rápida, sin embargo la administración oral puede retrasar el efecto máximo durante horas.

 

La orciprenalina, terbutalina y salbutamol poseen como características comunes ser resistentes al metabolismo por las COMNT. La orciprenalina presenta un comienzo de la acción más lento que los otros dos, sin embargo tiene una duración más prolongada. La biodisponibilidad por vía oral se encuentra cercana al 40% debido a su alto fenómeno de primer paso; cuando se administran por otra vía diferente a la inhalatoria el riesgo de aparición de efectos cardiovasculares aumenta, pues pierden parte de la selectividad de acción.

 

El rimiterol sin embargo, no se puede administrar por vía oral debido a que es un sustrato de las COMNT y posee un alto fenómeno de primer paso. Precisamente por ser metabolizado por las COMNT tiene una vida media muy corta, aunque su comienzo de acción es el más rápido de todos los fármacos de este grupo.

 

El salmeterol aunque se puede administrar por vía oral, presenta los mismos inconvenientes que el resto de fármacos del grupo. Tiene un comienzo de la acción lento, por lo que no es de indicación para el alivio de los síntomas en situaciones agudas; sin embargo, presenta la vida media más larga de todos y sus efectos pueden durar hasta 12 horas.