Tema 13. Fármacos antagonistas simpáticos

Antagonistas alfa

Son fármacos que bloquean los receptores a impidiendo que las catecolaminas se unan a ellos, debido a este efecto producen vasodilatación, reducción de la presión sanguínea y de las resistencias periféricas. El reflejo baroreceptor intenta compensar la disminución de presión con lo cual se provoca un aumento reflejo de la frecuencia y el gasto cardiaco.

 

La fenoxibenzamina es un fármaco utilizado sobre todo en pruebas de laboratorio. Es un bloqueante irreversible  de los receptores a1 y a2 inhibiendo además la captación de catecolaminas. Durante el pasado fue utilizada en el tratamiento de la hiperplasia benigna de próstata (HBP) pero por sus numerosos efectos adversos hoy está en desuso, además se ha observado que en animales de laboratorio causa tumores si bien en humanos no está claro este aspecto.

 

La fentolamida es un fármaco poco utilizado que bloquea la vasoconstricción inducida por los receptores adrenérgicos por lo que puede utilizarse en crisis hipertensivas causadas por este mecanismo, si bien existen otros fármacos que se emplean con mayor frecuencia y son más conocidos.

 

La prazosina, terazosina y doxazosinan son fármacos que presentan mayor afinidad por el bloqueo de los receptores a1 que los a2 lo que reduce la resistencia vascular periférica dilatando los vasos venosos y reduciendo el retorno venoso al corazón y por lo tanto la precarga con lo que tienen poca tendencia a aumentar el gasto cardiaco y la frecuencia. Son fármacos antihipertensores. Con la primera dosis puede producirse una hipotensión ortostática y un síncope por lo que se recomienda una dosis inicial pequeña y luego irla aumentado paulatinamente. La terazosina y la doxazosina tienen mayor semivida que la prazosina. En el ámbito clínico no son fármacos de elección en el tratamiento de la hipertensión ya que existen otros que presentan mayor eficacia.

 

La yohimbina es un fármaco bloqueante selectivo de los receptores a2 que incrementa la liberación de noradrenalina con la consecuente estimulación de los receptores a1 y ß1. Se ha empleado en el tratamiento de la disfunción eréctil hasta la aparición de fármacos más modernos ya que su eficacia clínica es escasa.