Tema 13. Fármacos antagonistas simpáticos

Antagonistas ßeta

Son fármacos antagonistas competitivos que pueden actuar sobre todos los subtipos de receptores ß, aunque algunos presentan una acción específica sobre receptores ß1 y se denominan selectivos o cardioselectivos. A dosis altas todos son inespecíficos.

 

Por su acción sobre los receptores ß1 bloquean los efectos cronotrópicos e inotrópicos de las catecolaminas endógenas disminuyendo la frecuencia y la contractilidad en el miocardio. Reducen la presión en individuos hipertensos y en menor medida en los normotensos. Los no selectivos bloquean también los receptores ß2 lo que puede desencadenar broncoconstrición, por ese motivo no se han desarrollado antagonistas específicos de estos receptores. 

 

Labetalol y carvedilol bloquean los receptores ß1, ß2 y a1 de forma variable; como ya se ha comentado el bloqueo alfa 1 tiende a reducir las resistencias periféricas y el antagonismo ßeta también contribuye a disminuir la presión sanguínea. Existe una presentación intravenosa de labetalol para disminuir la tensión arterial en situaciones de urgencia. El carvedilol ha demostrado eficacia en el tratamiento de la insuficiencia cardiaca con reducción de la presión sistólica.

 

Los bloqueantes ß, en genérico, administrados por vía oral presentan buena absorción, alcanzando concentraciones máximas entre 1 y 3 horas después de la administración. Sin embargo, la biodisponibilidad no suele ser muy buena por su importante fenómeno de primer paso. La administración junto con alimentos aumenta la biodisponibilidad pero disminuye su velocidad de absorción. Cuando se administran en dosis altas se bloquean las vías metabólicas aumentando su biodisponibilidad. Existen compuestos de absorción lenta para prolongar su acción.

El metabolismo de todos ellos es hepático y depende del flujo sanguíneo por lo que en casos de insuficiencia hepática hay que ajustar las dosis,  salvo para el nandolol que se excreta por riñón sin sufrir metabolismo hepático.