Tema 15. Fármacos antagonistas muscarínicos.

Los fármacos antagonistas muscarínicos son fármacos que se unen al sitio del agonista y producen un bloqueo de tipo competitivo impidiendo la estimulación de los receptores tanto por la ACh endógena como por fármacos agonistas, al bloquear el tono colinérgico basal hacen que prevalezcan las respuestas simpáticas. Ya que se oponen a la acción parasimpática reciben el nombre común de parasimpaticolíticos o de anticolinérgicos.

 

Los más habituales son los alcaloides naturales, entre los que encontramos la atropina y la escopolamina y los compuestos de amonio cuarternario sintético como el metibromuro de escopolamina o el ipratropio.

 

Muchos fármacos antimuscarínicos se utilizan para tratar la incontinencia urinaria y el síndrome de la vejiga hiperactiva que el efecto anticolinérgico produce la relajación del detrusor y el cierre del esfínter de la vejiga. Entre estos fármacos encontramos la oxibutina, la propantelina, la terodilina, la tolterodina, la fesoteronida, la darifenacida, el trospio, y la solifenacina.

 

También los antimuscarínicos, hasta la aparición de la Levo–Dopa constituyeron la base del tratamiento de la enfermedad de Parkinson, y aún hoy se utilizan para tratar los temblores y la rigidez algunos como la amantadina, el  biperideno, la benzatropina,  la prociclidina, y el trihexifenidilo.