Tema 2. Farmacocinética: Absorción.

Cuando se administra un fármaco, ha de llegar a su lugar de acción, alcanzar una concentración adecuada para producir el efecto y posteriormente debe ser eliminado. Para ello ha de sufrir una serie de procesos que, de forma general, incluyen: la absorción, la distribución, el metabolismo y la excreción. 

La absorción estudia la entrada de los fármacos en el organismo desde el lugar dónde se administran.

Se entiende por absorción  el paso a través de las membranas celulares. Este paso dependerá de  factores como la liposolubilidad  o el grado de ionización además de otros factores como las características de la preparación farmacéutica, del lugar de absorción y los fenómenos de eliminación presistémica como por ejemplo, el primer paso hepático que provocan que una parte del fármaco sea destruido antes de llegar a la circulación sistémica. Así, por lo general, los fármacos liposolubles, de peso molecular pequeño y que se encuentran no ionizados, tendrán mayor facilidad para atravesar las membranas biológicas.

Los fármacos pueden atravesar las membranas biológicas por varios mecanismos, los más importantes son:

• Difusión pasiva.

• Difusión a través de poros o filtración.

• Transporte activo o transporte mediado por transportadores.

• Endocitosis y exocitosis.

• Otros sistemas.

 

La biodisponibilidad de un fármaco corresponde a la cantidad de un fármaco que accede a la circulación sistémica y que se encuentra, por lo tanto, en condiciones de producir el efecto. La biodisponibilidad de un fármaco tiene mayor interés clínico que la propia absorción y es habitual referirse a la “absorción” de un fármaco cuando realmente estamos describiendo su biodisponibilidad. 

 

Para la mayoría de los fármacos, sus efectos guardan estrecha relación con sus niveles plasmáticos y hablamos de concentración mínima eficaz (CME) para referirnos a la concentración necesaria para producir el efecto y concentración mínima tóxica (CMT) entendida como aquella que si se supera origina efectos tóxicos, la diferencia entre ambas la llamada concentración eficaz o margen terapéutico.