Tema 25. Fármacos para el dolor: opiáceos y AINES.

El dolor como respuesta a un estímulo intenso o nocivo es una respuesta fisiológica que ayuda a prevenir lesiones, al actuar como advertencia del peligro. Sin embargo, hay ocasiones como por ejemplo después de un traumatismo, de una intervención quirúrgica o en enfermedades que cursan con procesos inflamatorios como la artritis reumatoide, en la que el dolor puede resultar incapacitante y requiere un tratamiento farmacológico.

 

Los fármacos que se usan en el tratamiento del dolor son los analgésicos, e incluye un numeroso grupo de fármacos de los que los más representativos son los antinflamatorios no esteroideos (AINES) y los opiáceos. 

 

El tratamiento del dolor de manera ideal debería basarse en identificar y actuar sobre los mecanismos concretos que producen el dolor en un paciente determinado. Sin embargo, es habitual que los síndromes dolorosos sean debidos a varios mecanismos con lo que muchas veces el tratamiento es complejo y hay que recurrir a la polimedicación o combinaciones de fármacos. 

 

A la hora de abordar el tratamiento del dolor hay que distinguir entre el dolor agudo y el crónico. El primero suele estar causado por lesiones que producen inflamación y generalmente responde bien al tratamiento con opiáceos y AINES de efecto rápido. Por el contrario el dolor crónico, que es aquel que dura más de 6 meses, muchas veces no tiene una base fisiopatológica clara con lo que el tratamiento es complejo. 

 

Fármacos opiáceos o agonistas de los receptores opioides.

Los agonistas de los receptores opioides constituyen la principal clase farmacológica utilizada en el dolor agudo moderado y grave. 

 

El mecanismo de acción de los opiáceos se basa en la interacción con los receptores opioides mu, localizados en cerebro, tronco encefálico, médula espinal y terminales periféricos aferentes.

 

Los opioides producen numerosos efectos adversos que pueden variar en cuanto a intensidad entre unos y otros. 

 

La utilización de opióides ocasiona tolerancia a su efecto que exige aumentar la dosis o la frecuencia de administración para mantener los efectos, o, en ocasiones, sustituirse por otro fármaco. La morfina, la codeina (metilmorfina) y sus derivados semisintéticos como la hidromorfona, oxicodona e hidrocodona son los opioides más utilizados.

 

Antiinflamatorios no esteroideos (AINES).

Son uno de los grupos farmacológicos más desarrollado. Su mecanismo de acción está basado en la inhibición de la ciclooxigenasa (COX).  Existen AINES no selectivos que inhiben la COX 1 y la COX 2 indistintamente, y AINES selectivos de la COX 2. 

 

Dado que actúan de forma diferente a los opioides, en ocasiones se usan combinados para conseguir un efecto sinérgico. Los AINES y los inhibidores selectivos de la COX – 2 ejercen su efecto tanto a nivel periférico como central salvo el paracetamol que actúa sólo en el SNC. Estos últimos están menos desarrollados y algunos ejemplos son el celecoxib, etoricoxib o la nabubetona.

 

Sin embargo los AINES inespecíficos han tenido un gran desarrollo y se suelen agrupar según su estructura química en:

• Salicitalos: ácido acetil salicílico (ASS), acetilsalicilato de lisina, difunisal, salicilato sódico.

• Paraaminofenoles: paracetamol.

• Pirazolonas: metamizol, fenilbutazona, oxipizona, azapropazona, propifenazona.

• Derivados del ácido propiónico: ibuprofeno, ketoprofeno, naproxeno, flubiprufeno, fenoprofeno.

• Derivados del ácido acético: indometacina, ketorolaco, diclofenaco.

• Derivados del ácido antranílico: ácido menfenámico, ácido flufenámico, ácido mefenámico.

• Oxicams:  piroxicam, lornoxicam, droxicam.

• Derivados del ácido nicotínico: clonixina, isonixina.

 

En general los AINES presentan 4 acciones farmacológicas si bien la intensidad de cada una de ellas es diferente según el grupo al que pertenezcan, estás son:

   • Analgésica.

   • Antitérmica.

   • Antiinflamatoria.

   • Antiagregante plaquetario.