Tema 30. Fármacos indicados en la hipercolesterolemia.

La hiperlipemia es el término general para referirse a concentraciones elevadas de lípidos en sangre. El colesterol elevado o hipercolesterolemia es el tipo de hiperlipemia más conocido por la población. Con el término dislipemia nos referimos a concentraciones anormales de lipoproteínas. 

 

Aunque las concentraciones séricas de colesterol elevadas se asocian a enfermedad cardiovascular, no es del todo correcto medir simplemente el colesterol total en sangre, ya que gran parte de este se transporta para su destrucción, se obtiene un perfil más preciso midiendo las HDL (Lipoproteínas de alta densidad) y las LDL (Lipoproteínas de baja densidad).

 

Los principales fármacos para el control de la hipercolesterolemia son:

   • Inhibidores de la síntesis de colesterol

   • Inhibidores de la absorción de colesterol

   • Fibratos

   • Ácido Nicotínico

 

1.  Inhibidores de la síntesis de colesterol

Son las denominadas estatinas.

El mecanismo de acción es la inhibición de la enzima HMG-CoA reductasa que cataliza el paso de HMG-CoA a ácido mevalónico siendo este un paso limitante en la síntesis de colesterol.

Existen varias estatinas, las más importantes son: simvastatina, lovastatina, pravastatina, atorvastatina y rosuvastatina.

 

2.  Inhibidores de la absorción de colesterol.

Las resinas secuestradoras de ácidos biliares como el colestipol o la colestiramida han sido tradicionalmente los únicos fármacos utilizados para inhibir la absorción de colesterol y suponían una de las escasas alternativas farmacológicas para reducir el colesterol en sangre.

 

3. Fibratos

Son derivados del ácido fíbrico entre los que se encuentran algunos compuestos como: bezafibrato, ciprofibrato, gemfibrocilo, fenofibrato y clorfibrato. 

 

Todos ellos, mediante un mecanismo de acción complejo que incluye acciones sobre los genes a través de receptores nucleares, logran una disminución notable del VLDL circulante, del LDL y un aumento del HDL. 

 

4.  Ácido Nicotínico.

Es una vitamina que resulta clave en múltiples procesos metabólicos, además se ha utilizado como hipolipemiante ya que inhibe la secreción hepática de VLDL con la consiguiente reducción de triglicéridos y LDL circulante, y con incremento del HDL.