Tema 31. Broncodilatadores.

 

El objetivo de los broncodilatadores es aumentar el calibre de las vías respiratorias  y, de esta manera, logar un  aumento del flujo aéreo, favoreciendo  el intercambio gaseoso y por tanto disminuyendo el esfuerzo respiratorio. Existen varios fármacos que poseen este efecto, entre ellos están:

• Las metilxantinas.
• Los simpaticomiméticos.
• Los anticolinérgicos.
• El cromoglicato y el nedocromilo.
• Los antileucotrienos.

 

1. Metilxantinas.

Son alcaloides presentes en muchas infusiones o bebidas, las que poseen actividad farmacológica son la cafeína, teofilina y teobromina.

 

La más utilizada, ha sido la teofilina, aunque debido a las complicaciones de su manejo, especialmente a su estrecho margen terapéutico,  va siendo sustituida por otros fármacos que presentan mejor perfil terapéutico, dado que el principio activo  tal cual  posee un alto metabolismo y es bastante inestable, se han sintetizado derivados en forma de sales o preparados retard que mejoran  estos aspectos pero que  no llegan a conseguir todos sus efectos farmacológicos.  

Se puede administrar por vía oral, rectal, e intravenosa. Se metaboliza en un 90% en el hígado y un 10% se excreta por vía renal sin metabolizar. En el recién nacido se metaboliza a cafeína. Su  semivida plasmática es de 7 – 9 h en adultos no fumadores, se acorta en fumadores y niños y aumenta en prematuros y pacientes con alteraciones pulmonares, cardíacas o hepáticas.

El mecanismo de acción de la teofilina no se conoce en su totalidad y se asume que es multifactorial ya que sus efectos son muy amplios, entre ellos destacan: la relajación de la fibra muscular lisa, sobre todo en bronquios (directamente) y vasos (excepto en vasos cerebrales que provoca vasoconstricción), la importante vasodilatación renal que provoca  aumento de  diuresis y disminución del edema pulmonar, el efecto cronotrópico e inotrópico positivo, la estimulación  del sistema nervioso central y del centro respiratorio, su acción antiinflamatoria y el aumento del aclaramiento mucociliar.