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Tema 31. Broncodilatadores.

El objetivo de los broncodilatadores es aumentar el calibre de las vías respiratorias  y, de esta manera, logar un  aumento del flujo aéreo, favoreciendo  el intercambio gaseoso y por tanto disminuyendo el esfuerzo respiratorio. Existen varios fármacos que poseen este efecto, entre ellos están:

 

1. Metilxantinas.

Son alcaloides presentes en muchas infusiones o bebidas, las que poseen actividad farmacológica son la cafeína, teofilina y teobromina.

La más utilizada, ha sido la teofilina, aunque debido a las complicaciones de su manejo, especialmente a su estrecho margen terapéutico,  va siendo sustituida por otros fármacos que presentan mejor perfil terapéutico.

Se puede administrar por vía oral, rectal, e intravenosa. 

El mecanismo de acción de la teofilina no se conoce en su totalidad y se asume que es multifactorial.

Durante el embarazo hay que usarla con precaución ya que atraviesa la placenta e inhibe las contracciones uterinas.  

 

2. Simpaticomiméticos.

Vistos en el apartado correspondiente del sistema nervioso autónomo, los más utilizados como broncodilatadores son los agonistas que producen broncodilatación por estimulación directa de los receptores β2 localizados en la fibra lisa bronquial.

Se dividen en acción corta:

  • Terbutalina.
  • Rimeterol.
  • Salbutamol.
  • Bambuterol.

Y acción prolongada que son principalmente el salmeterol y el formoterol.

La administración de estos compuestos es fundamentalmente por vía inhalatoria, si bien pueden utilizarse otras vías como la oral, subcutánea o intravenosa, ésta última en casos de obstrucción bronquial grave.

 

3. Anticolinérgicos.

Los anticolinérgicos producen broncodilatación al inhibir competitivamente los receptores muscarínicos de la acetilcolina a nivel de la fibra lisa pulmonar.

 Son los broncodilatadores de elección en la EPOC. Se administran principalmente por vía inhalatoria. Los más representativos son:

  • El bromuro de ipratropio.
  • El bromuro de tiotropio.

Los efectos adversos son leves y transitorios, relacionados con los efectos anticolinérgicos.

 

4. Cromoglicato y nedocromilo.

Son estabilizadores de la membrana del mastocito e impiden su desgranulación, por lo que solo van a estar indicados como profilaxis de la broncostricción asmática, no para crisis agudas.

Se administran por vía inhalada ya que por vía oral se absorbe un 1%.

Las reacciones adversas son escasas.

 

5. Antileucotrienos.

Los leucotrienos producen sobre el árbol respiratorio una potente broncoconstricción además de originar hiperreactividad e hipersecreción bronquial e infiltración inflamatoria. Los antileucotrienos son fármacos capaces de antagonizar el efecto de los leucotrienos, bien mediante un bloqueo de su receptor celular como es el caso del:

  • Zafirlukast.
  • Montelukast.
  • Pranlukast.

Aunque tambien pueden antagonizar su efecto mediante la inhibición su síntesis como el:

  • Zileuton.
  • Omalizumab.

 

 



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