Tema 36. Fármacos antieméticos.

 

El vómito es un acto reflejo de naturaleza compleja que está regulado por distintos sistemas y surge como respuesta a numerosos estímulos de naturaleza diversa. 

 

Los fármacos antieméticos, son los fármacos indicados para las náuseas y vómitos. Entre ellos están:

• Los antagonistas dopaminérgicos (metoclopramida y domperidona).

• Los neurolépticos.

• Los antagonistas 5 –HT3 (ondansetrón, granisetrón, palonosetrón y tropisetrón).

 

La metoclopramida presenta efecto procinético y capacidad para bloquear los estímulos emetizantes por el bloqueo de receptores D2 y a dosis elevadas 5-HT3.

Se absorbe casi completamente por vía oral pero su biodisponibilidad es variable por el metabolismo presistémico.

Se utiliza en trastornos de la motilidad del tracto gastrointestinal alto. 

 

La domperidona posee exclusivamente actividad anti-D2 y no atraviesa la barrera hematoencefálica, por lo que no induce sedación ni movimientos involuntarios.

Sus principales indicaciones son los vómitos debidos a migraña, pancreatitis, dismenorrea o dispepsias. 

 

La acción antiemética de los neurolépticos es debida al bloqueo en grado variable de los receptores D2 y en algunos casos los H1. 

 

Por último, los antagonistas 5-HT3 tienen acción antiemética por el bloqueo de los receptores 5-HT3 sin afectar a los D2, ni a los muscarínicos e histamínicos.