Tema 38. Histamina y fármacos antihistamínicos.

 

Todos ellos antagonizan los receptores H1 aunque también presentan cierto grado de inhibición sobre receptores colinérgicos y serotoninèrgicos. La principal diferencia entre las dos generaciones, es que los de la primera generación atraviesan la BHE y por lo tanto tendrán efectos más acusados a nivel del SNC, especialmente su acción sedante e hipnótica. Por sus efectos relacionados con el antagonismo H1 periférico,  antagonizan el prurito, el aumento de la permeabilidad capilar, la broncoconstricción y la contracción intestinal cuando estos efectos son producidos por la histamina. 

 

Por su acción anticolinérgica pueden ocasionar como efectos adversos:

   • Sequedad de boca y mucosas.

   • Dificultades en la micción.

   • Otros efectos dependientes de la dosis.

 

Su utilización principal se da en procesos alérgicos, con el fin de aliviar los síntomas de rinitis, conjuntivitis, urticaria y prurito, pero también pueden utilizarse en situaciones de nauseas, cinetosis e insomnio, especialmente los de primera generación.

 

Se pueden administrar por vía oral, parenteral y tópica. Todas se absorben bien por vía oral, pero la biodisponibilidad suele ser menor del 50% ya que todas tienen un fenómeno de primer paso importante. Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan en 2–3 horas y sufren un metabolismo hepático importante. Los de segunda generación pueden administrarse una sola vez al día. 

 

Sus reacciones adversas son abundantes y relativamente frecuentes, dependen de cada grupo y de la sensibilidad individual, las más frecuentes están relacionadas con el bloqueo colinérgico, en el aparato cardiovascular pueden ocasionar taquicardia, hipertensión o hipotensión. Los de segunda generación, pueden ocasionar de forma infrecuente pero grave, la aparición de trastornos del ritmo cardiaco.