Tema 43. Antimicóticos o fármacos indicados para las enfermedades fúngicas.

 

2.  Antimicóticos sintéticos.

Son un grupo de fármacos sintéticos con un amplio espectro de actividad. Se denominan azoles. Inhiben la enzima responsable de la formación de ergosterol, uno de los componentes principales de las membranas celulares micóticas, como consecuencia alteran la membrana y producen una inhibición de la replicación. Por su mecanismo de acción, interfieren con la anfotericina al reducir sus puntos de unión en la membrana.

 

Los más utilizados son:

• El Ketoconazol.

• El Fluconazol.

• El Itraconazol.

• El Miconazol.

 

El Ketoconazol fue el primer azol que se pudo administrar por vía oral para el tratamiento de la micosis sistémica. Aunque es eficaz frente a distintos tipos de hongos es tóxico y son frecuentes las recaídas. Para lograr concentraciones en el SNC se precisan dosis altas. Se inactiva en el hígado y se excreta por bilis y orina.

 

Su principal efecto adverso es la hepatotoxicidad, infrecuente pero que puede ser mortal por lo que debe controlarse la función hepática. También pueden aparecer molestias gastrointestinales y prurito. Puede producir también inhibición de la síntesis de esteroides y de testosterona cuando se usan dosis altas. Las interacciones son frecuentes por lo que deben tenerse en cuenta cuando se administra con otro fármaco.