Tema 45. Alquilantes.

 

Los alquilantes son fármacos antineoplásicos que se unen al ADN formando enlaces covalentes y bloqueando la replicación del ADN celular y por consiguiente la mitosis. Ejercen su acción en todo el ciclo celular, pero son más activos sobre las células en rápida división.

 

Presentan toxicidad aguda sobre la médula ósea, provocando una mielosupresión e inmunosupresión. Son carcinógenos a medio–largo plazo y teratógenos. Incluye varios grupos.

 

1. Mostazas nitrogenadas.

Mecloretamina

Fue el primer fármaco antitumoral. Desarrollado durante la primera guerra mundial como parte del estudio del gas mostaza.

 

Por su corta semivida debe prepararse y administrarse de forma inmediata.  Además, su gran reactividad química resulta irritante. Sólo se pude administrar de forma intravenosa.

 

Toxicidad: Es muy emetógeno y presenta toxicidad hematológica importante produciendo mielosupresión que afecta a leucocitos y plaquetas. También puede producir reacciones de hipersensibilidad, alteraciones gonadales y neurotoxicidad.

 

Indicaciones: Hoy en día, su uso está muy limitado principalmente por su toxicidad. Se utiliza fundamentalmente en la enfermedad de Hodgkin y otros linfomas de forma combinada con otros fármacos.