Tema 7. Farmacodinámica: mecanismos generales de acción de los fármacos.

 

Receptores de membrana:

En las membranas celulares encontramos diferentes tipos de receptores, destacando:

Receptores acoplados a canal iónico.

Son receptores de membrana que están acoplados directamente a un canal iónico.

Se trata de complejos macromoleculares de gran tamaño. La interacción con el fármaco genera la apertura o cierre del canal. Se llaman también receptores ionotrópicos.

Se dividen en tres grandes superfamilias:

• Receptores inotrópicos “nicotinoides”: incluye al receptor nicotínico de acetilcolina, los receptores GABAA y GABAC, el receptor de glicina y el receptor 5-HT3.

• Receptores inotrópicos de glutamato / aspartato.

• Receptores inotrópicos purinérgicos P2X.

Este tipo de receptores actúa en la transmisión sináptica originando una respuesta en fracciones de segundo. 

Receptores acoplados a proteína G (GPCR).

Estos receptores son los más abundantes en el cuerpo humano y están implicados en múltiples procesos importantes como la vista, el olfato o la neurotransmisión.

Con frecuencia, la unión del fármaco a este receptor origina segundos mensajeros que son moléculas de señalización que transmiten la información facilitada por el primer mensajero (el fármaco) a los efectores citoplasmáticos o  producen la activación de canales iónicos a través de los cuales se obtiene la respuesta farmacológica.

Existen diferentes isoformas de proteína G y de la activación de unas u otras dependerá la respuesta. Una de las grandes clases de la familia de receptores acoplados a proteínas G es el grupo de receptores adrenérgicos β.