Tema 7. Farmacodinámica: mecanismos generales de acción de los fármacos.

 

Receptores con actividad enzimática.

La unión del ligando al receptor produce una señal que es transmitida al medio intracelular, esta señal produce a su vez la activación de proteínas y se produce una activación enzimática. 

El grupo más importante de estos receptores lo constituye la familia de los receptores con actividad tirosina cinasa. Por ejemplo el receptor de insulina sigue este mecanismo.

Receptores intracelulares:

Se encuentran en el citoplasma, cuando se une el ligando se trasladan al núcleo para unirse al ADN nuclear activando la trascripción genética.

Su función es regular el desarrollo y metabolismo celular mediante el control de la expresión génica. Entre ellos se incluyen los receptores para hormonas esteroideas entre otros.

Canales iónicos:

Son estructuras que atraviesan la membrana plasmática a modo de poros y que permiten el flujo selectivo y rápido de determinados iones a favor de un gradiente químico y eléctrico desempeñando un papel fundamental en la fisiología celular.

Los canales iónicos pueden activarse  por ligandos extracelulares (canales operados por transmisores) o como respuesta a modificaciones del potencial de membrana (canales dependientes de voltaje). 

Los canales iónicos son selectivos tanto para el tipo de iones que dejan pasar como para el estímulo que lo activa.

En general los canales se encuentran cerrados y se abren en respuesta a estos estímulos.