Tema 12. Fármacos agonistas simpáticos.
Los fármacos agonistas simpáticos son fármacos que imitan las acciones del sistema nervioso simpático mediante la actuación sobre receptores alfa y beta. Por ese motivo reciben también el nombre de simpaticomiméticos.
Los fármacos simpaticomiméticos pueden ser inespecíficos activando tanto los receptores α como los β o específicos de algún tipo o incluso subtipo de receptor. No obstante la selectividad es relativa ya que a dosis altas o utilizados en periodos prolongados la pierden. En función de eso, estos fármacos se clasifican en:
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Adrenalina
La adrenalina estimula los receptores α y β aunque, en algunos sistemas presenta un predominio de acción en alguno de los receptores. Además, los efectos de la adrenalina están en relación con la dosis, así, a dosis bajas presenta efectos sobre todo β1 y β2 mientras que a concentraciones mayores predomina la acción α1.
Noradrenalina
La noradrenalina presenta una acción principal sobre el receptor α, aunque a las dosis habituales tiene también acción β1. El efecto β2 es poco llamativo.
A nivel cardiaco producirá, en consecuencia, aumento de la frecuencia cardiaca y de la contractilidad, que induce un aumento del volumen minuto. Sobre la musculatura lisa vascular produce vasoconstricción que produce un aumento de la presión sistólica. Por el aumento de la tensión arterial que provoca puede inducir una bradicardia refleja.
Agonistas alfa 1
Los agonistas selectivos α1 aumentan la resistencia vascular periférica y con ello producen un aumento de la presión sanguinea que en ocasiones puede producir una bradicardia refleja.
Los fármacos de este tipo al no ser catecolaminas, no son sustratos de las MAO y las COMNT, por lo que su vida media es más prolongada. Los más representativos son: Fenilefrina, Metoxamina y Etilefrina.
Agonistas alfa 2
Estos fármacos se utilizan por su capacidad de inducir una intensa hipotensión, este efecto hipotensor que poseen es debido a una acción central más que periférica; acción centrada a nivel de los centros vasomotores del tronco cerebral, mediante una estimulación de los receptores α2 presináptico suprimiendo el tono simpático periférico.
Entre los más conocidos se encuentran: Guanfacina, Guanabenzo, Rilmenidina, y la Clonidina.
Agonistas βeta
La isoprenalina es una catecolamina sintética que posee acciones β1 y β2. Por ello, tendrá acciones derivadas de la estimulacion de ambos tipos de receptores.
A nivel cardiovascular producirá un aumento de la frecuencia cardiaca y de la contractilidad; sin embargo a nivel vacular produce una vasodilatación. Estas acciones inducen un aumento de la presión diferencial, con una ligera disminución de la tensión arterial media. Por sus efectos inotrópicos y cronotrópicos positivos, aumenta el gasto cardiaco.
A nivel de la musculatura lisa, posee unos potentes efectos.
