Tema 15. Fármacos antagonistas muscarínicos.

Los fármacos antagonistas muscarínicos son fármacos que se unen al sitio del agonista y producen un bloqueo de tipo competitivo impidiendo la estimulación de los receptores tanto por la ACh endógena como por fármacos agonistas, al bloquear el tono colinérgico basal hacen que prevalezcan las respuestas simpáticas. Ya que se oponen a la acción parasimpática reciben el nombre común de parasimpaticolíticos o de anticolinérgicos.

Los más habituales son los alcaloides naturales, entre los que encontramos la atropina y la escopolamina y los compuestos de amonio cuarternario sintético como el metibromuro de escopolamina o el ipratropio.

Atropina

La atropina procede de un alcaloide natural que se encuentra que se encuentra en la planta Atropa belladona. A nivel clínico se emplea para producir midriasis, para revertir la bradicardia sinusal sintomática, para inhibir la salivación y secreción de mucosidades durante la cirugía, para evitar la estimulación vagal inducida por traumatismos quirúrgicos en las vísceras y para revertir los efectos de la intoxicación por agonistas. Apenas tiene acción sobre los receptores nicotínicos. Sus efectos adversos están en relación con sus acciones anticolinérgicas y debido a su estructura terciaria, puede llegar al SNC y producir agitación, confusión, insomnio, alucinaciones e hipertermia. Generalmente, están en relación con la dosis.

Escopolamina

La escopolamina o hidrobromuro de hioscina atraviesa con facilidad la BHE y pude producir efectos centrales. Por ello se usa para tratar la cinetósis y como antiemético. Se dispone de parches de escopolamina para el tratamiento anticinetósico. En enfermos paliativos se utiliza para inducir sedación leve y para controlar las secreciones bucales. También sirve para aliviar las náuseas inducidas por quimioterapia y se puede usar por vía intravenosa cuando sea necesario reducir las secreciones de la mucosa bucal.

 

Metilbromuro de escopolamina

El metilbromuro de escopolamina es una amina cuarternaria que penetra escasamente en el SNC y se emplea por sus efectos periféricos en el tratamiento de la úlcera gastroduodenal y reducción de espasmos gastrointesitinales. El glicopirronio se utiliza para evitar la bradicardia en intervenciones quirúrgicas. Otra amina cuaternaria útil en el tratamiento de la úlcera péptica es la pirenzepina.