Tema 3. Farmacocinética: Distribución.

El fármaco disuelto en la sangre pasa de los capilares a los tejidos a favor de un gradiente de concentración, los fármacos muy  liposolubles acceden con facilidad a los órganos muy irrigados y con mayor dificultad a los tejidos poco irrigados. Muchos fármacos presentan afinidad por determinados tejidos en los que alcanzan concentraciones elevadas, esto puede reducir la concentración del fármaco en su lugar de acción.

 

El acceso a áreas especiales como el Sistema Nervioso Central, el ojo, la circulación fetal o la leche presentan características propias ya que en estas áreas el trasporte suele tener lugar por mecanismos de transporte activo, la barrera hematoencefálica (BEH) y la barrera placentaria (BP) son estructuras que dificultan el paso  de fármacos y otras sustancias al SNC o la circulación fetal respectivamente. Esto ocasiona, por ejemplo, que los fármacos que ocasionan sus efectos en el SNC necesiten una formulación química adecuada para atravesar la BEH.

El volumen de distribución aparente es el cociente entre la cantidad de fármaco administrada y la concentración alcanzada en plasma. Se dice que es un volumen aparente ya que normalmente no se refiere a un volumen fisiológico identificable, sino al volumen necesario para contener todo el fármaco en el cuerpo a las mismas concentraciones que está presente en sangre o plasma.

 

Un volumen de distribución bajo, indica, por lo general,  que el fármaco está fuertemente unido a proteínas y un volumen alto, lo contrario. Entre otras cosas, el volumen de distribución se utiliza en el cálculo de las dosis necesarias para alcanzar las concentraciones eficaces.  

 

Por ejemplo, si sabemos que la concentración terapéutica de un fármaco son 5mg / L y que su volumen de distribución es de 130 litros, bastará multiplicar la concentración terapéutica por el volumen de distribución, para determinar la dosis inicial necesaria con la que se alcanzará la concentración eficaz, en este caso 650 mg.