Tema 4. Farmacocinética: Metabolismo.

• Inhibidores enzimáticos: Un fármaco puede reducir o inhibir el metabolismo de otro cuando ambos se metabolizan por sistemas enzimáticos comunes. Generalmente se trata de inhibición competitiva. La consecuencia clínica de la inhibición, será un incremento de la semivida del fármaco cuyo metabolismo es inhibido lo cual puede conducir a un incremento de su actividad farmacológica. Se conocen pocas sustancias que tengan un efecto inhibidor prolongado y acusado y ninguna tiene utilidad clínica. El metabolismo microsomial es también inhibido por algunas sustancias como el monóxido de carbono y algunos agentes hepatotóxicos.

 

• Factores patológicos: generalmente se trata de enfermedades hepáticas que provocan alteraciones en el flujo sanguíneo hepático o en la capacidad metabólica o ambas y que afectan de forma diferente según el fármaco del que se trate.

 

La siguiente lista recoge algunos ejemplos de fármacos inhibidores del sistema enzimático o microsomial hepático:

• Ácido Valproico

• Amiodarona

• Anticonceptivos orales

• Cimetidina

• Ciprofloxacino

• Diltiazen

• Eritromicina

• Fenilbutazona

• Fluconazol

• Fluoxetina

• Isoniazida

• Itraconazol

• Ketoconazol

• Metronidazol

• Paroxetina

• Quinidina

• Verapamilo