Tema 23. Anestésicos locales.

 

Los anestésicos locales actúan sobre los canales de voltaje sodio–dependientes. Su interacción origina un bloqueo en la despolarización y en la conducción nerviosa. En dosis elevadas pueden interaccionar con los canales de potasio, pero el efecto anestésico no depende de este bloqueo.

 

El bloqueo de los canales de voltaje sodio–dependientes, parece que es debido a la interacción del anestésico con uno o varios lugares específicos que se encuentran en el interior del canal por lo que el anestésico debe penetrar para ejercer su acción. Para ello, el canal ha de encontrarse abierto, así cuando la frecuencia de estimulación es alta hay mayor posibilidad de acceder a estos lugares de acción.  En general, se acepta que las fibras amielínicas y cortas son más sensibles a la acción anestésica que las mielínicas y largas. Esto determina que las fibras nerviosas sensitivas (especialmente las trasmisoras de la señal dolorosa) son más fáciles de bloquear siendo las fibras motoras las más difíciles. Así, tras la administración de un anestésico local se pierde en primer lugar la sensación dolorosa, posteriormente las sensaciones de frío, calor, tacto y presión profunda, y por último la acción motora. Este esquema puede variar de una persona a otra pero sirve para valorar la instauración del efecto.

 

Además de estos efectos, los efectos de los anestésicos locales tienen lugar en:

• SNC. Presentan un efecto doble y contrapuesto. Cuando comienzan a alcanzar concentraciones óptimas en el SNC aparece un efecto de estimulación, con inquietud y temblor pudiendo llegar a producir cuadros convulsivos, pero según aumenta la concentración, el efecto se transforma progresivamente en un cuadro de depresión que puede producir la muerte por depresión del centro respiratorio. Estos efectos se explican por los diferentes tipos de neuronas bloqueadas en cada momento. Así, en una primera fase bloquearían las neuronas inhibitorias por lo que se produce el efecto estimulante. Al aumentar la concentración se bloquean todos los tipos de neuronas y aparece el efecto depresivo. Si la concentración es muy elevada y se administra por vía intravenosa, puede que no observemos el efecto estimulante y aparezca sólo el depresivo.

 

• Aparato cardiovascular. Primero actúan sobre el miocardio disminuyendo la excitabilidad, la conducción y la fuerza de contracción.  Producen vasodilatación arterial con la consecuente caída de la tensión arterial pudiendo producir colapso cardiovascular.

 

• Músculo liso. Producen relajación de la musculatura lisa intestinal, vascular y bronquial. En anestesia epidural bloquean el SNS con lo que aumenta el tono en la musculatura gastrointestinal. Reducen las contracciones uterinas, pero este efecto no se observa en la anestesia durante el parto.