Tema 23. Anestésicos locales.

 

Los anestésicos locales se suelen asociar con vasoconstrictores por dos motivos: 

• Al permanecer más tiempo el anestésico en el lugar de acción aumenta su efecto.

• Al tardar más el anestésico en pasar a sangre sistémica y metabolizarse, disminuye la posibilidad de producir efectos adversos en el resto del organismo ya que estos están muy relacionados con la concentración en sangre del anestésico.

 

La administración de todos ellos se realiza principalmente por vía parenteral. Generalmente se realiza una administración circunscrita al territorio del nervio que se pretende bloquear. Las vías más frecuentes de administración son la intratecal, la intradérmica, la subcutánea, submucosa y epidural.

 

La absorción dependerá de la liposolubilidad y del pK (logaritmo decimal de la constante de disociación del ácido y/o base de cada fármaco en concreto). El pk de estos compuestos es básico por lo que el pH del medio puede inactivar los compuestos al ionizarse.

 

Todos atraviesan la barrera hematoencefálica. El metabolismo depende del grupo al que pertenezcan. Los de tipo éster se metabolizan por las esterasas plasmáticas y del hígado, y los de tipo amida se metabolizan en el hígado.

 

Las reacciones adversas, como indicábamos anteriormente, están en relación directa con la concentración en sangre sistémica y los parámetros cinéticos de cada uno. Es especialmente importante la vía de administración. Las principales reacciones adversas se manifiestan a nivel del SNC y aparato cardiovascular.

 

En el SNC las más importantes son vértigos, acúfenos, contracciones musculares, parestesias, trastornos de la visión, desorientación y mareos. Con menos frecuencia aparecen trismos y convulsiones.

 

En el sistema cardiovascular son menos frecuentes y se asocian a la vasodilatación arterial. La benzocaína y la lidocaína pueden producir metahemoglobinemía. En general, los anestésicos más potentes son los que presentan mayores efectos cardiovasculares. A dosis elevadas todos son cardiotóxicos. La bupivacaina presenta mayor toxicidad y produce bloqueo acumulativo que puede explicarse por efecto central pudiendo inducir taquicardia y fibrilación ventricular.

 

Son raros los individuos hipersensibles a los anestésicos locales, en caso de aparición de hipersensibilidad, esta se manifiesta como dermatitis alérgica o crisis asmática característica. Parece que la hipersensibilidad ocurre de manera exclusiva con los anestésicos tipo éster. En ocasiones el vasoconstrictor puede producir también reacciones de hipersensibilidad.