Tema 3. Farmacocinética: Distribución.

La distribución es el reparto del fármaco por el organismo y  permite su acceso a los diferentes órganos dónde va a actuar o va a ser eliminado.

 

Además, la distribución del fármaco condiciona las concentraciones que alcanzará en cada tejido. Cuando se precisan efectos en áreas especiales como el Sistema Nervioso Central (SNC) o en el caso de las mujeres embarazadas, la distribución adquiere una especial relevancia. También permite explicar el retraso en el comienzo de acción de algunos fármacos o la finalización del efecto de otros.

 

El fármaco en el plasma puede viajar de forma libre o unido a proteínas plasmáticas, la mayoría de los fármacos, se unen a la albúmina aunque también pueden unirse a otras proteínas como la α-glucoproteína, la transcortina o los propios hematíes.

 

La unión de los fármacos a proteínas plasmáticas es muy variable haciendo que el porcentaje de fármaco libre oscile según el fármaco del que se trate. Habitualmente, el porcentaje de unión a proteínas de un fármaco permanece constante dentro de un intervalo, aunque en algunos fármacos pueden darse situaciones de saturación de la unión con incremento de la fracción libre. Sólo la fracción libre difunde a los tejidos y puede por lo tanto producir efecto farmacológico, así cuando la unión a proteínas es alta, hay poco  de fármaco libre capaz de pasar a los tejidos por lo que pequeñas variaciones pueden producir cambios importantes en los efectos.

 

Entre los factores que pueden variar la unión del fármaco a proteínas encontramos algunos como la hipoproteinemia, y más en concreto la hipoalbuminemia o las interacciones con otros fármacos o con sustancias endógenas que compitan por unirse a las mismas proteínas. Por último hay que tener presente, que algunas enfermedades, sobre todo de origen hepático o renal, pueden afectar a las proteínas y por lo tanto ocasionar variaciones en la unión de los fármacos, que de no ser tenidas en cuenta, pueden llevar a variaciones de los efectos del fármaco.